8月14日，恒瑞醫(yī)藥1類新藥“馬來酸吡咯替尼片”在國內(nèi)的上市申請審批狀態(tài)變更為“審批完畢-待制證”。這意味著吡咯替尼片已獲國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)上市。該藥是繼艾瑞昔布和阿帕替尼之后，恒瑞醫(yī)藥第三個化藥創(chuàng)新藥。

　　根據(jù)《2015年中國腫瘤登記年報》報道，乳腺癌已位居我國女性惡性腫瘤第一位。根據(jù)國家癌癥中心2015年公布的最新數(shù)據(jù)，我國登記地區(qū)女性乳腺癌發(fā)病率為37.86/10萬，占女性全部惡性腫瘤發(fā)病的17.10%。

　　乳腺癌并非單一疾病，可以根據(jù)基因不同分為至少4個亞型，即Luminal A型、Luminal B型、HER2陽性、三陰性，其中20%~30%左右的乳腺癌患者為HER2陽性，其腫瘤細(xì)胞惡性程度高，容易復(fù)發(fā)和遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移，對于常規(guī)化療、放療不敏感。如果只是接受傳統(tǒng)化療，這類患者的生存期僅為HER2陰性患者的一半，他們需進行針對性的靶向治療并聯(lián)合化療，生存率可大幅提高到Luminal A型的治療水平。

　　馬來酸吡咯替尼是首個由中國自主研發(fā)的新一代HER2受體抑制劑，其申報的適應(yīng)癥為HER2表達(dá)陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。其機制是泛-ErbB受體的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，與HER1、HER2和HER4的胞內(nèi)激酶區(qū)ATP結(jié)合位點共價結(jié)合，阻止HER家族同/異源二聚體形成，抑制自身磷酸化，阻斷下游信號通路的激活，抑制腫瘤細(xì)胞生長。具有全能、強效的抗腫瘤作用。

　　與上一代抗HER2藥物如曲妥珠單抗相比，吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶區(qū)，全面阻斷包括曲妥珠單抗無法阻斷的HER2異源二聚體在內(nèi)的所有二聚體下游通路;與其他小分子抗HER2藥物如拉帕替尼相比，吡咯替尼靶點更全面，且對靶點造成不可逆抑制，更強效地抑制腫瘤生長;與另一小分子抗HER2藥物來那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此對腫瘤細(xì)胞的抑制強度更高，且安全性更好。

　　該藥于自2011年5月27日，江蘇恒瑞向CFDA提交化藥1.1類臨床申請后，分別于2015年5月、2015年12月以及2016年9月遞交過補充申請， 2017年8月遞交的上市申請，獲得優(yōu)先審評資格。創(chuàng)新成果的逐步收獲對公司業(yè)績增長起到了拉動作用。恒瑞醫(yī)藥日前發(fā)布2018年上半年財報稱，公司實現(xiàn)營業(yè)收入77.6億元，同比增長22.32%，實現(xiàn)凈利潤19.1億元，同比增長21.38%。