默沙東開始向阿爾茨海默病(AD)研究領(lǐng)域的最前沿進(jìn)軍。12月3日，默沙東啟動(dòng)一項(xiàng)中期臨床研究，對(duì)MK-8931應(yīng)用于輕度至中度AD患者的安全性和有效性進(jìn)行評(píng)估。

　　抑制β-分泌酶

　　這項(xiàng)Ⅱ期臨床試驗(yàn)將對(duì)MK-8931與安慰劑進(jìn)行比較，它是一項(xiàng)國(guó)際多中心臨床研究，納入了200名患者。預(yù)計(jì)在Ⅲ期臨床試驗(yàn)，這項(xiàng)研究最終將招募到1700名患者。

　　過去10年來，制藥公司一直在試圖開發(fā)出通過抑制β-分泌酶來降服AD的藥物，β-分泌酶與有毒蛋白質(zhì)β-淀粉樣蛋白的生成有關(guān)，后者在大腦部位形成斑塊，而這被認(rèn)為是導(dǎo)致AD的一個(gè)因素。

　　在早前的Ⅰ期臨床試驗(yàn)中，MK-8931通過抑制β-分泌酶，將在腦脊液(CSF)中流動(dòng)的β-淀粉樣蛋白的水平減少了90%以上。

　　如果在Ⅱ期安全性試驗(yàn)中被證明是安全的，MK-8931最終有可能會(huì)在“前驅(qū)癥狀”的患者中進(jìn)行試驗(yàn)，包括有輕度記憶問題的人。通過驗(yàn)血或者腦部掃描顯示出，這些人開始在積累淀粉樣斑塊，或者有與漸進(jìn)性記憶失卻疾病相關(guān)的其它“生物標(biāo)記”。

　　獲批時(shí)間表

　　一只成功的AD治療藥物有可能產(chǎn)生數(shù)十億美元的年銷售額。

　　禮來也在對(duì)一只在研新藥solanezumab開展Ⅲ期臨床研究。solanezumab同樣針對(duì)β-淀粉樣蛋白，但通過不同于β分泌酶阻滯劑的一種作用機(jī)制。

　　禮來被認(rèn)為在AD研究上領(lǐng)先于其競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手。今年8月，處于Ⅲ期試驗(yàn)階段的solanezumab表明，它可以讓具有輕度AD癥狀的患者減緩認(rèn)知能力的下降。然而，在輕度至中度AD患者中，該藥并沒有達(dá)到延緩認(rèn)知能力和身體能力下降的總體目標(biāo)。

　　目前，制藥公司展開角逐，力爭(zhēng)獲批第一只能夠延緩AD發(fā)展的藥物。分析師認(rèn)為，默沙東目前并不擁有任何臨床療效方面的數(shù)據(jù)。假如FDA要求禮來再開展一項(xiàng)驗(yàn)證性Ⅲ期試驗(yàn)，那么默沙東藥物MK-8931在可能獲批的時(shí)間表上大致與禮來藥物相同。

　　如果FDA依據(jù)禮來現(xiàn)有的數(shù)據(jù)批準(zhǔn)它所研發(fā)的藥物，那么禮來將領(lǐng)先默沙東大約3年的時(shí)間。

　　今年早些時(shí)候，羅氏對(duì)實(shí)驗(yàn)性AD藥物gantenerumab的一項(xiàng)臨床試驗(yàn)規(guī)模擴(kuò)大了一倍多，參與試驗(yàn)的患者具有早期AD癥狀，但還沒有發(fā)展成為老年癡呆癥，這使得它在試圖治療早期AD方面走在了前列。