抗腫瘤植物藥的明天會是如何?
2012-08-29 03:08:26
未來的抗腫瘤明星產(chǎn)品不斷出新,面對新的市場導(dǎo)向和相關(guān)專利的到期,新產(chǎn)品的問世又將給傳統(tǒng)產(chǎn)品帶來怎樣的沖擊?面對海外市場的出口形式我國內(nèi)現(xiàn)有的資源又將面臨怎樣的考研……
全球抗腫瘤藥物市場一直都在持續(xù)增長中。調(diào)查數(shù)據(jù)顯示,2010年我國抗腫瘤藥物市場規(guī)模達(dá)到491.26億元,同比增長21.30%。在醫(yī)院用藥排名中,抗腫瘤藥物已從2002年的第4位躍升至2010年的第2位,僅次于抗感染用藥,在醫(yī)院用藥市場份額中達(dá)到17.6%,比五年前提高了5個百分點(diǎn)。近幾年的數(shù)據(jù)顯示植物藥抗腫瘤一直處于走高的趨勢,但發(fā)展緩慢。
天然產(chǎn)物研發(fā)創(chuàng)新藥物的潛能十分巨大
在眾多抗腫瘤藥中,植物類抗腫瘤藥的用藥份額一直處于各類抗腫瘤藥之首,最新數(shù)據(jù)顯示,2010年其市場份額已增長到37.14%。在中國抗腫瘤藥市場上,銷售較好的植物生物堿和其他天然藥是紫杉醇、羥喜樹堿、長春瑞濱、多西他賽等。這類藥物不但在干擾癌細(xì)胞的微蛋白合成中發(fā)揮主要作用,而且還具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抗血管形成的積極作用,在抗腫瘤藥物中有不可替代地位。
天然藥無論在減輕臨床癥狀、提高生存質(zhì)量、防止復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移、延長生存期,還是在與放化療配合、增效減毒等方面都有很好的效果。全球所應(yīng)用175種抗癌藥物中,有57%直接或間接來源于天然產(chǎn)物。但是僅6%做過生物活性篩選,15%經(jīng)過植物化學(xué)的評價,不到10%的藥用植物經(jīng)過詳細(xì)的藥理研究。
紫杉醇是一種天然植物類抗腫瘤新藥,于20世紀(jì)60年代末由美國國立癌癥研究所(NCI)從太平洋短葉紫杉的樹皮中提取,分離后得到具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物。經(jīng)NCI與施貴寶公司30多年的開發(fā),1992年12月獲得FDA批準(zhǔn)上市,商品名為泰素,現(xiàn)已在世界50多個國家上市,主要用于治療卵巢癌、乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌和卡波絡(luò)式惡性腫瘤。
目前,人類獲得紫杉醇的方法有:天然提取、人工合成、人工半合成、生物發(fā)酵和細(xì)胞培養(yǎng)。其中紫杉醇的人工半合成技術(shù)已非常成熟,占據(jù)其產(chǎn)量的絕大部分。但目前國內(nèi)外合成紫杉醇和多烯紫杉醇一般都采用不對稱催化反應(yīng)或手性源合成,但由于所用的手性催化劑價格昂貴或者反應(yīng)步驟太長,其生產(chǎn)成本高。
多西他賽屬于微管解聚抑制劑,并不是一種天然物質(zhì),必須以半合成的方式來生產(chǎn),該產(chǎn)品由法國羅納普朗克樂安公司開發(fā)的一個半合成紫杉醇衍生物,該品以注射劑為主,輔以粉針和膠囊劑,是用于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌的化療藥物。
面對植物藥這所寶庫,國內(nèi)外科學(xué)家們一直都在研究探索。近年來,科學(xué)家們已經(jīng)陸續(xù)從香茶菜、水飛薊、鷹嘴豆、雷公藤甲素、黃花蒿,欖香烯等多種植物中分離提取出了有效的抗腫瘤成分。